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玻璃体内注射是药物进入玻璃体和视网膜最直接的途径;然而，这种给药方法与严重的副作用有关，如眼内炎，白内障、出血和视网膜脱离(59)。此外，通常需要多次注射，进一步增加了风险。然而，玻璃体内注射仍然是急性眼内治疗的首选方式。
玻璃体内给药的动力学行为由于正常玻璃体的静止、非搅拌性质而复杂化。可能影响玻璃体内分子运动的机制包括扩散、静水压力、渗透压、对流和主动转运(70)。对于小到中等大小的分子，如荧光素或葡聚糖，扩散是跨玻璃体运动的主要机制(4,70)。尽管在玻璃体内观察到低水平对流流动(71)，但与扩散相比，这种流动对跨玻璃体运动的影响微不足道。对于小到中等大小的分子，玻璃体内的扩散通常是畅通无阻的，与在水或盐水中观察到的情况类似(4,70)。
1.分布和消除
如图8所示，药物的分布消除可以以两种主要模式发生:从晶状体区域向视网膜扩散，通过视网膜-脉络膜-巩膜消除，或通过水膜和后房前扩散，消除(4)。分子在玻璃体中的分布和消除路径主要取决于其物理化学性质和视网膜中活性运输机制的底物亲和力。亲脂性化合物，如荧光素(72)或地塞米松(73)和转运化合物往往主要通过视网膜排出。另一方面，亲水物质，如荧光素葡醛酸苷，以及视网膜通透性差的化合物，如荧光素葡聚糖，主要通过水膜扩散到后房，最终进入前房(72)。表9显示了各种药物的玻璃体半衰期眼条件．一般来说，较短的半衰期是
图8玻璃腔流出通道示意图:(a)经视网膜，(b)由房水流出;(c)显示a(前房)、p(血浆)和v(玻璃体)之间动力学关系的室间模型。(经Maurice, d.m.和Mishima, S.允许转载(1984)。眼部药物动力学。见:眼睛药理学(M. L.西尔斯主编)。Springer-Verlag, Berlin，第73页)(参考文献4)。
图8玻璃腔流出通道示意图:(a)经视网膜，(b)由房水流出;(c)显示a(前房)、p(血浆)和v(玻璃体)之间动力学关系的室间模型。(经Maurice, d.m.和Mishima, S.允许转载(1984)。眼部药物动力学。见:眼睛药理学(M. L.西尔斯主编)。Springer-Verlag, Berlin，第73页)(参考文献4)。
与通过视网膜的消除有关，因为它的高表面积，而较长的半衰期反映了通过水膜和前段的消除。
注射量和在玻璃体内的位置也会影响药物的分布和消除模式。Friedrich等人证实，这些因素对荧光素和荧光素葡糖苷酸盐的玻璃体分布和消除有重大影响(74)。考虑了4个极端位置和15或100毫升的注射量。剂量后24小时，玻璃体中残留药物的平均浓度根据注射位置的不同而变化，最高可达3.8倍，而增加注射量则抑制了这种效应。
视网膜炎症(可引起血视网膜屏障的破坏)和无晶状体是可改变药物玻璃体动力学的常见病理生理状态。弗里德里希等人表明药物扩散
药物 |
物种 |
半衰期(h) |
Ref。 |
2922年伊西斯 |
兔子 |
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