药理学

氮芥

甲氯雷他明(氮芥子芥子)是战争气体硫芥子的衍生物,被认为是第一种现代武器抗癌药物。在20世纪40年代早期,人们发现它对治疗人类淋巴瘤有效。氯胺酮在水溶液中失去一个氯原子,形成一个环乙基铵离子。这种碳离子与亲核基团(如鸟嘌呤的N7和O6)相互作用,导致DNA链间交联。虽然有很多…

Log Cell Kill Hypothesis

细胞毒性药物通过一级动力学作用,也就是说,在给定的剂量下,它们杀死恒定比例的肿瘤细胞,而不是固定数量的细胞。例如,药物剂量会导致3 -日志细胞杀死(例如,99.9细胞毒性)可以将拥有108个白血病细胞的动物的肿瘤负担降低到105个。这种每次剂量杀死一小部分细胞而不是绝对数量的现象称为对数细胞杀死假说.最早可探测到的人类癌症通常…

乙胺嗪

柠檬酸二乙基卡马嗪(Hetrazan)对几种微丝虫病和成虫有活性。它会干扰花生四烯酸的代谢,阻碍前列腺素的产生,导致毛细血管收缩,阻碍微丝虫的通过。二乙基卡马嗪还可增加微丝虫病对血管壁、血小板和粒细胞的粘附。乙基卡马嗪会从胃肠道吸收,血液中的峰值水平是…

自主神经节的位置

交感神经节由位于脊柱外侧的两个22节神经节组成。的节前纤维离开脊髓在邻近的腹根和进入邻近的神经节,在那里他们与后神经节胶质神经元进行突触连接。一些神经节前纤维通过椎神经节而不产生突触连接,并通过内脏神经到达脊柱前的成对的椎前神经节,在那里它们…

前药物血管紧张素转换酶抑制剂

大多数口服有效的肽二肽水解酶抑制剂是药前酯类化合物,必须在血浆中水解到活性部分才能生效。这些药物包括苯那普利(洛坦新)、依那普利(Vasotec)、福辛普利(Monopril)、莫艾普利(Univasc)、喹那普利(Accupril)、培哚普利(Aceon)和雷米普利(Altace)。酯基促进化合物从胃肠道吸收。与卡托普利相比,推荐的给药间隔是…

补充阅读

激肽释放素、激肽原和激肽酶的生物调控。Pharmacol Rev 1992 44 1-80。Brown NJ和Vaughan DE。血管紧张素转换酶抑制剂。流通1998 97 1411-1420。血管紧张素II型受体阻滞剂。流通2001 103 904-912。Corti R等人。血管肽酶抑制剂是一种新的治疗概念心血管病流通2001 104 1856-1892。Saavedra JM和Timmermans PBMWM。血管紧张素受体。纽约全会,1994年....

一位37岁的妇女去看牙医拔掉她的智齿

一名37岁的女性去看牙医,想拔掉她的智齿。发现牙齿被阻生,拔除需要广泛的手术。完成单侧口腔手术后,给予对乙酰氨基酚300 mg,可待因30 mg(复方制剂)用于缓解疼痛。患者按处方服用了大约2天,但疼痛几乎没有缓解....

毒蕈碱受体与信号转导

亨利·戴尔爵士的经典研究表明,毒蕈碱(一种从毒蝇伞菌中分离出来的生物碱)激活的受体与副交感神经末梢释放的ACh激活的受体是相同的,由此产生了毒蕈碱激动剂具有副交感神经模拟特性的一般概念。这个结论是正确的,但不完整,我们现在知道毒蕈碱受体分布更广,有许多功能作用。要理解这些行为……

药物动力学

为了在临床上发挥作用,一种化疗药物必须具有对病原体的选择性毒性和有利的药代动力学。药物的吸收、分布、代谢和消除过程构成药物的药代动力学。药物在病人体内的浓度随时间的变化由给药剂量和病人体内药物动力学决定。胃肠道吸收会受到其他药物和食物的影响。铝、…

Monobactams

由几种细菌属产生的另一组有趣的化合物是单环p-内酰胺(monobactams)。天然单巴菌的抑菌活性较低。合成衍生物aztreonam (Azactam)对革兰氏阴性微生物(包括P. aeruginosa)具有良好的活性。阿曲南对青霉素结合的亲和力较低蛋白质在链球菌,葡萄球菌和厌氧菌,因此对革兰氏阳性细菌或厌氧菌没有显著的活性....

核苷逆转录酶抑制剂

NRTIs是作为竞争性逆转录酶抑制剂的核苷类似物。在宿主细胞激酶转化为三磷酸形式后,这些药物与核苷三磷酸竞争以获得逆转录酶。因此,所有的NRTIs缺乏一个3'-羟基基团,它们加入到一个不断增长的DNA链导致其终止。这些药物阻止了HIV的复制,从而阻止了新细胞的感染,但它们对已经感染了…

答案

所有自主神经节前神经末梢释放的主要神经递质是乙酰胆碱。它作用于节后细胞体,激活烟碱胆碱能受体,产生快速EPSP。多巴胺或去甲肾上腺素或两者都是SIF细胞或中间神经元释放的介质。神经肽Y是一种神经肽神经递质。血管紧张素和血清素是调节介质。最后三个因素导致了后来的慢EPSP.2.C.缓慢的EPSP…

药物的相互作用

多个药物的相互作用会发生在TCA药物中因为它们与等离子体的结合程度很高蛋白质在美国,TCAs与苯妥英、阿司匹林、吩噻嗪和其他具有血浆蛋白结合特性的药物之间可能存在对结合位点的竞争。服用这第二种药物中的一种后,血清TCAs水平可能会升高(伴随相应的毒性)。血清TCA水平的升高也可能发生在抑制…

甲状腺激素治疗的不良影响

最常见的不良反应(即甲亢症状)是药物过量的结果,包括心悸和心律失常、心动过速、体重减轻、震颤、世界杯欧洲预选赛直播平台头疼失眠、热不耐。如果停药几天,症状就会减轻。对于长期患病的患者甲状腺功能减退而缺血性患者心脏病快速纠正甲状腺功能减退可能导致心绞痛、心律失常或其他不良反应。对于这些患者,……

甲亢的临床表现

甲状腺机能亢进的体征和症状,无论病因如何,都可能包括以下增加基础代谢率、热不耐、心动过速、脉压增宽、心律失常、骨骼肌无力、肌肉萎缩、震颤、反射亢进、情绪不稳定、紧张、失眠,月经规律改变,排便频繁(偶尔腹泻),食欲增加但体重减轻。世界杯欧洲预选赛直播平台此外,各种形式的……

治疗糖尿病的口服药物

虽然胰岛素有注射的缺点,无疑是最统一有效的治疗吗糖尿病.一些较轻的糖尿病对饮食管理、减肥和运动没有反应,可以通过口服治疗世界杯欧洲预选赛直播平台血糖过低的代理。口服降糖药物治疗的成功通常是建立在恢复正常血糖水平没有糖尿。传统上,人们使用口服降糖药这个词…

冠心病

抗氧化性能的作用维生素C, E,和(3-胡萝卜素在预防心血管病是最近几项研究的焦点。抗氧化剂降低低密度脂蛋白的氧化,这可能起到预防的作用动脉粥样硬化.然而,这些维生素的摄入量或血浆水平与发病率呈反比关系冠心病只在少数流行病学研究中发现。一项研究表明……

研究的问题

乔尔·马丁(Joel Martin)是一家弱智儿童居住机构的儿科医生,现代制药公司(Modern Pharmaceutical Company)找到了他。该公司希望马丁博士招募4到7岁的儿童参加他们的一项治疗结膜炎(红眼病)的新药临床试验。马丁博士认识到,孩子的父母可以代表他们的孩子给予知情同意或拒绝,这样风险就被最小化了,而且总的来说,研究药物很可能……

药物分销的生理障碍

血浆与脑细胞之间的毛细血管膜对水溶性药物的通透性远低于血浆与其他组织之间的毛细血管膜。因此,药物进入大脑的转移是由血脑屏障调节的。为了从毛细血管循环进入大脑,药物必须通过细胞而不是细胞之间。只有脂-水分配系数高的药物才能穿透紧致的毛细血管内皮细胞。药物……

肉毒杆菌毒素

肉毒中毒最常见的原因是误食了不适当罐装食品中肉毒杆菌产生的神经毒素。伤口被微生物污染后也可能发生中毒。婴儿肉毒杆菌中毒可能发生在微生物的孢子在婴儿的肠道中萌发并制造毒素。肉毒杆菌毒素通过在所有胆碱能突触上抑制ACh释放而起作用。肉毒毒素被分为抗原不同的7种类型,A到g,每一种包括…

的作用机制

在美国有三种结构相关的纤维类药物,分别是吉纤齐(Lopid)、非诺贝特(Tricor)和氯贝特(Atromid-S)。它们有共同的用途和毒性。纤支酸通常能将VLDL甘油三酯降低40或更多,并提高血浆高密度脂蛋白胆固醇10到15分钟。等离子体的还原甘油三酸酯是由于脂蛋白脂肪酶(LPL)活性的增加。纤维蛋白激活一种被称为过氧化物酶体增殖的核受体(转录因子)……

Thiazolidinediones

Thiazolidinediones(有时称为格列酮)是一种新的药物,最初被确定为其胰岛素敏化属性。它们都能降低胰岛素抵抗,增强胰岛素在靶组织中的作用。噻唑烷二酮可激活核过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 7, PPAR是一种核孤儿受体,主要表达于脂肪组织,少量表达于肌肉、肝脏和其他组织。内源性配体。

AGlucosidase抑制剂

a-葡萄糖苷酶抑制剂主要作用是减少餐后高血糖通过减慢速率碳水化合物从胃肠道吸收。它们通过竞争性抑制a-葡糖苷酶发挥作用,a-葡糖苷酶是肠刷状上皮细胞中的一组酶,包括糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽蛋白酶和葡聚糖酶。肠道对碳水化合物吸收的延长导致机体机能的迟钝胰岛素反应,保持餐后高血糖…

吸收和分布的药代动力学性质

吸收速率注射剂量、注射部位的血管状况以及药物本身特定的物理化学性质都会影响到局部麻醉剂进入血液的过程。局部麻醉药通过注射部位吸收、直接静脉注射或局部应用后通过粘膜吸收进入血液。当用于血管浸润的针头不小心发生了直接血管内注射。

吸收分布、代谢和排泄

口服后,乙醇几乎完全吸收整个胃肠道。吸收速率主要取决于消耗的数量、饮料中的浓度、消耗的速度和胃内容物的组成。在饮酒前或饮酒期间进食食物会阻碍吸收,尤其是那些脂肪含量很高的食物。吸收后,乙醇分布于全身水分。血液流量高的器官,比如…

生物合成和分泌

胰岛素分子最初在胰腺p细胞中被翻译为一种称为胰岛素前原的大型单链多肽,然后被特定的内肽酶进一步加工为胰岛素前,并包装成存储颗粒发布前。胰岛素原几乎没有固有的生物活性,必须通过高尔基体中特定蛋白酶的作用转化为胰岛素,这种酶的作用导致胰岛素和C(连接)肽的形成。c -肽促进了……

吸收、分布和排泄

万古霉素不易被胃肠道吸收,因此在粪便中浓度较高。中性粒细胞减少及其他胃肠道黏膜改变伴剥脱者,显著口服吸收如果同时给予快速输注或大剂量的药物,可能发生万古霉素中毒,并可能伴有加性毒性。除治疗葡萄球菌性小肠结肠炎和假膜性结肠炎外,静脉注射....

氯法齐明

氯法齐明是一种弱杀菌染料,对麻风杆菌有一定的活性。其确切的作用机制尚不清楚,但可能涉及分枝杆菌的DNA结合。它的口服吸收变化很大,9到70种药物会随粪便排出。氯法齐明在包括吞噬细胞在内的组织中达到显著浓度,它的血浆半衰期为70天。主要由胆汁排泄,在尿液中排泄少于1次。氯法齐明是用来治疗…

Carmustine Lomustine和Semustine

亚硝基脲是高脂溶性的烷基化剂,具有相似的药理和临床特性。Carmustine (BCNU)、lomustine (CCNU)和semustine (methyl-CCNu)是化学不稳定的,能形成高度活性的分解产物。这些药物在血浆中的化学半衰期只有5到15分钟。它们明显的脂溶性有助于分布到大脑和脑脊髓液(CSF)。这些亚硝基的氯乙基部分能够…

通过雌激素和孕激素受体起作用的合成制剂

长效半合成雌激素和黄体酮含有酯化的亲脂取代基。类固醇的酯化延长了它们从仓库注射部位的释放。醋酸甲羟孕酮(Amen, Cyctin, Provera, Depo-Provera)是一种应用广泛的长效合成黄体酮。合成类固醇激素保留了常见的类固醇核,但可能含有新的取代基,影响其药理活性。两种应用最广泛的合成类固醇雌激素是乙烯基。

神经节的兴奋剂

各种代理,包括尼古丁lobeline和二甲基苯基哌嗪(DMPP)可以刺激胶质烟碱受体。尽管这些药物很少或根本没有治疗作用,但由于一些原因,它们引起了人们相当大的兴趣。首先,像尼古丁这样既刺激又阻碍的药物神经节的受体已被证明是有价值的帮助识别和定位后胶质细胞纤维。第二,尼古丁作为一种强效杀虫剂和灭鼠剂的使用及其在……

药物从消化道的吸收

口腔和舌下吸收与胃肠道吸收不同,从口腔吸收的药物直接进入全身循环。虽然口腔表面积小,但如果药物的脂-水分配系数很高,因此很容易通过脂膜扩散,吸收就会很快。由于非电离药物的扩散过程非常迅速,pKa将是脂水分离的主要决定因素。

影响胃肠道吸收率的因素

除了药物的脂水分配系数、局部血流量和肠道表面积外,其他因素也可能影响药物从胃肠道的吸收。胃排空的速度显著地影响药物吸收的速度,无论是酸、碱还是中性物质。一般来说,加速胃排空时间从而使药物更快到达小肠大吸收面的因素会增加药物的吸收...

胃排空时间药理学案例研究

表3.1影响胃排空时间的部分因素因素胃排空率升高胃排空率降低生理性液体、胃胀固体、酸、脂肪病理性十二指肠溃疡、胃肠造口术、慢性胰腺炎急性腹部创伤和疼痛、分娩孩子出生、胃液、肠梗阻、肺炎、糖尿病抗胆碱酯酶药物利血平,胍乙啶、胆碱能抗胆碱药物、神经节阻滞……

肠外用药后药物的吸收

肌内和皮下注射肌内和皮下注射是迄今为止最常见的非肠道给药方法。由于高组织血流量和注射溶液的横向扩散能力,药物的吸收一般肌肉注射后比皮下注射后更快。肌内和皮下的药物吸收取决于结缔组织的数量和组成、毛细血管密度、…

外用糖皮质激素

外用糖皮质激素是最广泛的处方药皮肤病.和系统性糖皮质激素一样(第60章),局部糖皮质激素与细胞质受体结合,将药物运输到细胞核,在那里,复合物结合到特定的DNA区域,被称为糖皮质激素反应元件(GRE),并改变基因表达。这种受体在表皮和真皮中都已被鉴定。药物的吸收通过使用亲脂性…

禁忌症、注意事项和药物相互作用

口服抗凝剂通常是禁忌症存在活动性或过去的胃肠溃疡血小板减少症恶性肝肾疾病高血压最近的大脑,眼睛,或脊髓手术细菌性心内膜炎慢性酒精中毒和怀孕。这些制剂也不应开给从事有害身体健康职业的个人。口服抗凝剂过量引起的轻微出血可停药治疗。口头或…

肾尿酸盐内稳态

绑定的尿酸对等离子体蛋白质是相对较小的,可能没有很大的生理意义。然而,即使这种有限的结合也可能受到药物的影响,如水杨酸盐、苯基丁他酮、丙磺舒和磺吡酮.这些药物对尿酸蛋白结合的影响可能只是次要的,即它们的主要作用是干扰尿酸的肾脏运输,从而导致血浆尿酸蛋白结合的改变。肾……

促进尿酸排泄的代理

促进尿酸排泄的药物(或称尿酸利尿剂)是阴离子,在结构上有点类似于尿酸,因此,它们可以与之竞争尿酸交通网站。小剂量的尿囊药会抑制尿酸盐的小管分泌,从而减少尿酸盐的总排泄量。分泌机制的定量重要性相对较小,然而,在高剂量时,这些相同的药物通过抑制其近端小管重吸收而增加尿酸的消除。因此,…

磺吡酮

磺胺吡嗪(安图兰)是另一种尿尿剂,其化学性质与抗炎还有尿疗复方苯丁酮。然而,它缺乏苯丁酮的抗炎、镇痛和保钠特性,并且有许多不良的副作用,限制了它的治疗作用。磺胺吡嗪的尿尿作用机制与丙磺舒相似。磺胺吡嗪口服后易吸收,血峰大。

的不利影响

虽然不良反应的比例较低,但对内酰胺是最常见的麻烦来源过敏反应在抗生素。与青霉素使用相关的不良反应(包括过敏和其他反应)的总发生率低于10次。速发型过敏反应是一种严重、罕见的过敏反应,其发生率在青霉素疗程的0.004 ~ 0.015之间。青霉素过敏反应为即刻免疫球蛋白(Ig) e介导型……

干扰去甲肾上腺素储存的药物

利血平(Serpasil)是干扰去甲肾上腺素储存的典型药物。利血平通过降低去甲肾上腺素能神经中的去甲肾上腺素浓度来降低血压,这种方法可以减少神经元激活时释放的去甲肾上腺素。利血平本身并不干扰释放过程胍乙啶.在正常情况下,当动作电位侵入交感神经末梢时,释放的去甲肾上腺素的一部分被回收....

正常生理学概论

胃肠道包括食道、胃、小肠和结肠。它处理摄入的食物和饮料,然后排出体外浪费材料.疾病或药物治疗的干预可能改变胃肠道的功能。本章讨论了几种胃肠道疾病的治疗药物,强调疾病的病理生理和药物的作用机制。从食管中段到肛门,平滑肌包围着消化道,并在消化道周围形成平滑肌。

免疫抑制治疗一般原则

在描述个别药物之前,重要的是要考虑免疫抑制治疗的三个原则。(1)主免疫反应更容易被抑制吗二次反应.因此,免疫反应的初级阶段的组成部分,如加工、增殖和分化,将是最敏感的药物作用。有效抑制免疫反应的药物在未致敏的人身上的效果通常要小得多,如果有的话,在……

药效学

在抗生素化疗的情况下,理想的药物动力学反应通常是没有药效学反应,药效学目标不是正常的人类细胞,而是寄生虫,受病毒感染的人类细胞或癌细胞。化疗药物的选择性越低,不良反应的严重程度越高。癌症化疗通常是剧毒的,甚至危及生命。抑制病毒感染,例如使用抗病毒药物治疗艾滋病毒,是……

节前神经元与节后神经元之比

一个富有同情心的节前纤维进入神经节后多次分支,并与多个神经元形成突触连接节后的神经元.此外,妊娠胶质细胞纤维的一些分支可能上升或下降到邻近的椎节,并终止于这些节内额外数量的节后神经元。因此,活动在单一交感神经节前神经元可导致大量效应细胞的激活,并广泛应用于神经系统的研究。

硝基呋喃类呋喃妥英

许多5-硝基-2-呋喃衍生物,称为硝基呋喃,用于治疗和或预防微生物感染,主要是在泌尿道。最近的证据表明,5-硝基还原为硝基阴离子导致细菌毒性。中间代谢物修饰各种细菌大分子,影响各种生化过程(例如,DNA和RNA合成,蛋白质综合)这个观察结果可以解释抵抗力的缺乏……

激素替代疗法

的开始更年期以最后一个月经周期为标志。这是卵巢功能下降和雌激素和孕激素合成减少的结果。雌激素的生产绝经后妇女通常只有10个在里面吗绝经前女性.绝经后的妇女几乎没有合成孕酮。激素替代疗法HRT一般指的是雌激素-黄体酮联合用药。雌激素替代疗法(ERT)包括使用…

非离子双酚

三氯生是一种广谱抗菌化合物。它最初用作肥皂、止汗剂和化妆品的杀菌剂。今天,三氯生被并入牙膏因为它的抗菌活性范围广,毒性低。三氯生可在牙菌斑中保留至少8小时,除了其广泛的抗菌性能外,它还可作为口腔护理制剂中的抗菌斑剂。然而,这种化合物迅速……

药理学研究的问题

一名45岁的妇女反复发作心房纤颤.她正在接受苯妥英和奎尼丁控制房颤。她还在服用小剂量的安定失眠还有雌激素替代疗法。你今天知道她因为尿路感染一直在服用环丙沙星。她今天预约的原因是她耳鸣,头疼恶心,视力模糊。她告诉你她也遇到了麻烦……

神经化学传递的步骤

如何改变突触

不管考虑的是哪种神经元,化学传递的基本步骤都是相同的。这些步骤中的每一个都是正常传播过程中药物干预的潜在位点1。3.发射机的合成由神经动作电位释放递质效应细胞膜上释放的递质与受体的相互作用及其在效应细胞中的相关变化迅速将发射器从…

病毒的分类

水痘水泡的例子

病毒是由一条或多条核酸(核心)链组成的蛋白质外套(衣壳)。许多病毒具有蛋白质或脂蛋白构成的外膜。病毒核可包含DNA或RNA,因此病毒可分为DNA病毒或RNA病毒。进一步的分类通常基于形态、病毒增殖的细胞位置或其他特征。DNA病毒及其产生的疾病包括腺病毒(感冒,...

硫酰胺

硫酰胺主要药物是用来减少的吗甲状腺激素生产。它们不抑制储存的甲状腺激素的分泌,因此,单独使用时,它们的临床效果不明显,直到现有的甲状腺激素储存耗尽。这可能需要几个星期的时间。丙基硫氧嘧啶和甲基硫氧嘧啶(甲巯咪唑他巴唑)是美国最常用的制剂。硫酰胺类药物干扰过氧化物酶催化…

刺激性泻药

刺激性泻药含有多种药物,其确切作用模式尚不清楚,但人们认为它们作用于肠粘膜,通过刺激或刺激肌肠神经丛的反射来刺激肠蠕动。所有的作用都在胃肠道腔内,如果给予静脉注射则不活跃。如果大剂量给药,它们会对黏膜产生刺激,而这种刺激会影响水和离子的运输。然而,一个直接的局部刺激可能不是…

第一代磺酰脲类药物

第一代磺酰脲类药物是不是在现代管理中经常用到的糖尿病由于其作用特异性较低,起效时间较晚,偶有作用时间较长,副作用多。他们也往往有更多的不利因素药物的相互作用比第二代磺脲类药物。这些药物偶尔用于先前已获得充分控制的患者。乙酰己甲胺(Dymelor)是唯一的磺酰脲…

经前水肿和妊娠水肿

许多妇女在怀孕期间和月经周期的最后几天会保留液体。乳房丰满和皮下肿胀或肿胀是最常见的症状,它们主要是血液中循环激素水平升高的结果。雌激素具有一定的矿糖皮质激素活性,因此,当存在于相对较高的浓度时,可以产生细胞外液室的一些扩张。过度的经前水肿通常对…

不良反应和禁忌症

在治疗剂量使用时,阿片类药物通常具有较高的安全性。然而,也有几个明显的例外。吗啡和其他阿片类药物对阿片类药物过敏反应的患者禁忌使用。此外,吗啡不宜用于急性支气管哮喘不应作为肺部疾病患者的首选药物,因为它有止咳作用,阻止患者清除任何积聚的…

抗惊厥药物与怀孕

癫痫的治疗孕妇提出了特别困难的问题。有充分的证据表明,在怀孕期间服用抗癫痫药物的妇女所生婴儿患先天性畸形的风险增加,尽管大多数这样的妇女正常的婴儿。由于大多数患者同时服用多种药物,即使不服药也可能发生先天性畸形,因此很难或不可能证明大多数药物之间的因果关系。在…

没有血管的平滑肌

组胺通过激活hj受体刺激细支气管平滑肌收缩。一个小得多的bronchodilatory反应是通过刺激h2 -受体引起的。哮喘患者通常比非哮喘患者对组胺的支气管收缩作用更敏感。组胺能引起子宫收缩。虽然这种影响在人类身上通常是很小的,但在过敏反应中释放的大量组胺会导致流产。

异维甲酸

异维甲酸(Accutane)改变顶漏斗角化皮脂腺缩小它们,从而减少皮脂排泄和comedo-genesis。这些特性使其在寻常痤疮因为皮脂分泌是容易长粉刺的皮肤的标志。此外,药物有抗炎活动。异维甲酸经口可迅速吸收,摄入后3小时血药浓度达到峰值。它不储存在组织中,消除半衰期为10 ~ 20…

不良反应、禁忌症和药物相互作用

valacyclovir和无环鸟苷是相似的。毒性一般是最小的,主要由头疼,恶心,腹泻。较少被观察到的是皮疹、疲劳、发热、脱发,和抑郁。可逆性肾功能障碍(氮血症)和神经毒性(震颤、癫痫、谵妄)是静脉注射阿昔洛韦的剂量限制毒性。适当的水合作用和缓慢的药物输注可以将肾毒性的风险降到最低。除了药物过敏,还有…

促性腺激素

促卵泡刺激素(Follicle-stimulating hormone, FSH)、促黄体生成素(luteinizing hormone, LH)和人绒毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotropin, hCG)是与TSH结构相似的糖蛋白。不同激素之间的糖基化不相同,糖基化的类型影响激素的半衰期。LH半衰期为30 min, FSH半衰期为8 h,而FSH半衰期为8 h。黄体生成素和卵泡刺激素是垂体激素,分泌于…

天然雌激素和黄体酮

生物学上重要的天然雌激素和黄体酮包括雌二醇、雌二醇、雌二醇和黄体酮。雌二醇-17是女性体内天然存在的最有效的雌激素。雌酮的生物活性只有雌二醇的十分之一,而雌二醇是三者中最弱的。雌三醇由胎盘合成,并随尿液排出体外孕妇.孕酮是最重要的天然孕酮。卵巢是雌激素的主要部位。

不良反应、禁忌症和相互作用

过敏反应对未加工的银杏叶(银杏酸)有很大的影响,但在叶提取物中不太可能发生。散发恶臭的银杏果实与毒葛(漆酚)产生交叉反应,并可能引起相同的反应接触性皮炎.儿童食用大量(50个)未煮熟的银杏仁会发生癫痫,因此对癫痫患者使用高剂量的银杏有一些担忧。然而,大多数患者对银杏提取物的耐受性很好,…

中枢神经系统

酒精主要是一种中枢神经抑制剂,其抑制程度与乙醇消耗量成正比。然而,在摄入少量乙醇后,可以发现行为刺激。这种刺激表现为社会和心理抑制的减少,很可能是大脑皮层活动释放抑制通路的抑制结果。行为和生理影响与不同的血液有关。

精神分裂症

精神分裂症是一组异质的慢性精神病。主要症状包括幻觉、妄想和异常体验,比如感觉自己的思想失去了控制,可能是对某些外部实体失去了控制。患者对他人失去同情心,变得孤僻,表现出不恰当或迟钝的情绪。几种疾病亚型的鉴别仅代表不同的症状模式,在将行为与神经病理学联系起来方面价值不大。…

药理作用

p-阻断药物最重要的作用是心血管系统.p受体阻滞剂降低心率,心肌收缩力,心排血量,和传导速度在心脏。当交感神经活性高或循环激动剂刺激心脏时,这些影响最明显。p受体阻滞剂对血压的作用是复杂的。急性给药后,血压仅略有改变。这是因为代偿反射……

抗胆碱酯酶中毒的治疗

治疗抗胆碱酯酶中毒的第一步应注射增加剂量的硫酸阿托品,以阻断因刺激毒蕈碱受体而产生的所有不良反应。由于阿托品不能缓解骨骼和呼吸肌麻痹,可能需要机械呼吸支持。如果中毒是由于有机磷,迅速使用氯解磷肟可导致外周胆碱酯酶去磷酸化和胆碱酯酶。

碘塞罗宁钠

碘甲状腺原氨酸钠(细胞)是T3的天然左旋异构体的钠盐。锂罗宁一般不用于维修甲状腺激素替代疗法因为它的等离子体半衰期和作用时间都很短。只有在特殊情况下才建议单独使用T3,如初始治疗黏液性水肿和黏液性水肿昏迷,短期抑制甲状腺手术患者的TSH癌症.单独使用T3也可能是…

神经节阻断剂

的基础抗高血压活动的神经节阻滞剂在于它们阻断自主神经节传导的能力(图20.2C)。这种行为会导致传递到节后交感神经(和副交感神经)的冲动数量减少,从而降低血管张力、心输出量和血压。这些药物阻止了乙酰胆碱(节前自主神经的递质)与烟碱受体的相互作用。

神经节刺激机制

尼古丁三甲胺和DMPP通过简单的联合作用刺激所有自主神经节神经节烟碱受体在突触后膜上。这导致膜去极化,钠离子和钙离子涌入,并产生一个快速EPSP。这些制剂产生一般的刺激自主神经节和复杂的模式混合交感和副交感神经反应。除了自主神经节外,烟碱受体还存在于多种…

以预防冠心病为目标

动脉粥样硬化主要原因是什么冠心病.显著降低血胆固醇可以阻止甚至在一定程度上逆转动脉粥样硬化的进展。由于这些原因,预防应该是目标,重点是降低升高的血液胆固醇。20到75岁的美国人中,大约有20人有血液胆固醇水平超过240毫克dL,这是一个需要管理的水平,一些中年人高达40岁会有这种升高。尽管……

阴茎勃起生理学

的生理阴茎勃起涉及解剖学、血流动力学、神经生理学和性激素相互作用的相互作用。阴茎勃起是中枢神经系统和其他局部因素相互作用的复杂结果。这种生理事件也会受到心理因素的影响。阴茎主要由阴部内动脉供血,三组主要静脉,浅静脉、中静脉和深静脉引流。药物引起的变化……

草药的传统

流行的西方草药医术学本章讨论的是众多草药治疗哲学体系中的一个。它有时也被描述为兼收并蓄的,因为它借鉴了许多其他的传统,包括美国土著和中国人。中国人传统医学阿育吠陀(印度)和西藏传统使用复杂的草药配方和营养来达到病人的平衡。虽然这些做法在少数民族人口中最常见,但它们也正变得……

自主和内分泌效应

大多数抗精神病药物具有a-肾上腺素能和胆碱能拮抗活性,对组胺和血清素受体的阻断作用也有助于某些药物的自主效应。(-肾上腺素受体阻滞剂引起的体位性低血压和髓质心血管中心的抑制在老年或衰弱患者中尤其棘手。2-激动剂,如肾上腺素,禁忌使用,因为它们可能加重低血压。抗胆碱能效应可以…

释放组胺失活

组胺的失活是通过胺的酶代谢和运输过程来实现的,这一过程降低了在其受体区域的化合物浓度。组胺代谢主要通过两种途径发生(图38.1)。其中最重要的是组胺n -甲基转移酶,它催化一个甲基基团从s -腺苷-1-蛋氨酸转移到一个咪唑氮取代位点,形成1-甲基组胺。这种酶是……

Cholinoceptors

乙酰胆碱对副交感神经支配的效应系统的作用节后的神经元(平滑肌细胞,心肌细胞和外分泌腺细胞)类似于自然发生的植物生物碱毒蕈碱产生的作用。乙酰胆碱和毒蕈碱对内脏效应的作用与副交感神经刺激产生的作用相似。此外,乙酰胆碱、毒蕈碱和副交感神经对…

可待因和其他菲衍生物

和吗啡一样,可待因是一种天然存在于罂粟中的阿片类物质。可待因用于治疗轻度至中度疼痛和抗炎作用。由于在镇咳剂量时副作用少,口服生物利用度高,被广泛用作阿片类止咳药。可待因部分代谢为吗啡,这被认为是其镇痛作用的原因。它是一种最常用的阿片类药物与非阿片类药物联合用于…

阿昔洛韦和Valacyclovir

无环鸟苷(Zovirax)是一种鸟嘌呤核苷类似物,对HSV-1和HSV-2最有效,但对VCV、CMV和EBV也有一定的活性。Valacyclovir (Valtrex)是阿昔洛韦的l-缬氨酸酯前药。阿昔洛韦通过三个磷酸化步骤转化为其活性代谢物。首先,病毒胸苷激酶将阿昔洛韦转化为一磷酸阿昔洛韦。接下来,宿主细胞酶将单磷酸转化为磷酸二酯,然后转化为活性化合物,三磷酸无环鸟苷....

缺铁性贫血

铁是血红蛋白的组成成分,缺铁会导致血红蛋白合成减少。由于铁是由身体保存的,缺乏通常是由于急性或慢性失血或生理应激期间铁摄入量不足。婴儿、儿童和绝经前女性由于生长、怀孕和经期失血,人体需要比男性更多的铁。在热带气候中,因虫害而流血…

渗透泻药

渗透泻药(例如,乳果糖,山梨糖醇)是吸收不良或不可吸收的化合物,会将额外的液体吸入胃肠道。腔内渗透压增加,流体运动仅次于渗透压。乳果糖是一种合成的双糖,很难从胃肠道吸收,因为没有哺乳动物的酶能够将其水解为单糖成分。因此,它到达结肠不变,并被结肠细菌代谢为乳酸和…

乙酰胆碱的合成、贮存、释放与去除

所涉及的过程神经化学传输如图9.2所示。合成乙酰胆碱的初始底物是葡萄糖和胆碱。葡萄糖通过便利运输的方式进入神经元。关于胆碱是通过活性转运进入细胞还是通过便利转运进入细胞,目前还存在一些分歧。葡萄糖衍生的丙酮酸被运输到线粒体并转化为乙酰辅酶A乙酰辅酶A。乙酰辅酶a被运回。

Cyp3a5 Cyp3a7

可能类似于CYP2C9胺碘酮、氟康唑、氟伐他汀、洛瓦斯他汀、扎鲁司特西咪替丁、酮康唑、奥美拉唑、噻吡达胺碘酮、西咪替丁、氟西汀、帕罗克斯- HIV抗病毒药物(如利托那韦)、胺碘酮、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、西柚汁、酮康唑被认为与CYP3A4相同目前还不清楚,但是…

禁忌症和药物相互作用

金化合物禁止用于患有系统性红斑狼疮,干燥综合征,严重虚弱,不受控制的充血性心力衰竭或高血压.对于有可能增加金毒性的情况的个人,如血液病,免疫抑制,肾脏疾病,肝脏疾病,皮肤病或炎症性肠病。动物实验表明对……有不良影响。

管理化疗

初始治疗通常是经验的,并根据培养和敏感性试验的结果调整方案。医生必须选择药物、给药途径、剂量和给药间隔。这些可能会在治疗过程中改变几次。例如,严重的恶心和严重的疾病可能需要最初的肠外抗生素给药。几天后,当恶心症状减轻,且患者临床情况稳定时,可改为口服……

个人代理

用于治疗这种疾病的药物可分为五大类(表64.2)。这种分类系统考虑了药物作用的模式,给药途径,以及通过目标器官选择性实现的手段。口服药物治疗ED相对较新。早期的措施通常采用内切法-表64.2按作用模式分类的治疗勃起功能障碍I中心引发剂化合物…

药物受体和生物反应

虽然受体这个术语很方便,但我们永远不应该忽视这样一个事实:受体实际上是与药物化学结合的分子物质或组织中的大分子。由于大多数药物在其作用中具有相当程度的选择性,因此与它们相互作用的受体必须是同样独特的。因此,受体将只与有限数量的结构相关或互补的化合物相互作用。drug-receptor互动……

Cisapride和Tegaserod

CisapridePropulsid和tegaserod都是血清素-4 (5-HT4)受体激动剂,可以刺激胃肠道运动。西沙必利似乎是通过促进释放乙酰胆碱来自肌间神经丛。它没有抗肾上腺素能,抗多巴胺能,或胆碱副作用。口服给药后,血浆水平在1.5 - 2小时内达到峰值,药物的半衰期为10小时。西沙必利已成功用于治疗胃轻瘫和轻症胃食管反流...

为什么重症肌炎对氨基糖苷的毒性更大

氨基糖苷类药物可引起肾毒性,各氨基糖苷类药物的相对毒性与各组成胺基的数量有关,其中以新霉素的肾毒性最大,链霉素的肾毒性最小。虽然氨基糖苷的多阳离子结构阻止其进入大多数细胞,但在药物通过肾小球过滤后,氨基糖苷可以从肾小管腔扩散到近端肾小管细胞的顶端膜。通过……

促性腺激素释放激素

GnRH(促性腺激素,促黄体生成素释放激素)是一种刺激LH和FSH产生的十肽。它由下丘脑定期释放,大约每2小时释放一次,尽管在月经周期的黄体末期,这个间隔可能会延长。脑垂体对这些规律的脉冲作出反应,产生黄体生成素和卵泡刺激素。骑行女性的LH和FSH模式,包括排卵前LH释放大爆发,可以通过……

Angiotensinconverting酶抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)相对容易的管理和优越的疗效,已经在很大程度上降低了肼嗪和硝酸盐治疗CHF的二线治疗。血管扩张剂治疗带来的生存益处的证明导致了CHF治疗方法的范式转变。人们认识到,提高心力衰竭患者存活率的方法不是直接解决心脏泵功能减弱的问题,而是……

使用血管收缩剂

最常用的血管收缩剂,拟交感神经药物,常加在局麻药中,以延迟麻醉从注射部位的吸收。通过减缓吸收,这些药物减少了麻醉剂的全身毒性,并使麻醉剂与神经纤维接触的时间更长,从而延长了药物的作用时间。利多卡因1加肾上腺素产生的阻断程度与利多卡因2不加血管收缩剂产生的阻断程度相同。许多……

免疫与防御机制

炎症反应是一个高度复杂的过程,涉及网状内皮系统的多种细胞类型和多种化学介质,包括前列腺素、白三烯、激肽和生物胺(见第36章)。糖皮质激素对炎症和免疫反应各方面的抑制作用是其疗效的基础。炎症过程的所有步骤都被阻断,热度下降,…

甲诺前列酮、卡prost、氨丁三醇和米索前列醇

Prostin E2是一种天然存在于哺乳动物组织、人类精浆和月经液中的前列腺素E2(见第36章)。卡prost tromethamine (Hemabate, Prostin 15M)是天然产生的前列腺素PGF2a的合成类似物。两种药物均可刺激子宫平滑肌收缩,妊娠12 ~ 20周可用于引产。其中96例人工流产成功,传代完全。

Meglitinides

虽然在结构上与磺酰脲类无关,但血糖过低的药物与磺脲类药物结合在相同的KATP通道上,但尚不清楚它们是否与KATP复合物中相同的SUR1亚基结合。作为一类药物,甲格列脲不能产生刺激作用胰岛素在缺乏营养的p细胞中分泌,但在葡萄糖存在的情况下,它们通过增加胰岛素的释放显示出降糖作用。因此,meglitinides似乎相对不太可能……

Excitationcontraction耦合

从心脏萨尔-结肠膜去极化开始,最终收缩的生理过程统称为心肌兴奋-收缩耦合。动作电位期间心肌细胞肌膜去极化导致细胞外钙进入细胞内。钙经肌层进入的主要调节因子包括l型钙通道和自主神经受体(图15.1)。这些膜结合蛋白质...

卵泡细胞对碘的转运和卵泡内碘的捕获

甲状腺滤泡细胞运输I穿过细胞并分泌前体蛋白质Tg,进入卵泡腔。此外,这些细胞含有一种根尖膜结合酶,甲状腺过氧化物酶(TPO),以及产生过氧化氢(H2O2)的酶机制。在H2O2存在下,TPO催化I与Tg的酪氨酸残基结合形成单碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT),这些碘酪氨酸残基偶联形成T4和T3。甲状腺……

更昔洛韦和缬

更昔洛韦(Cytovene)是2' -脱氧鸟苷的无环类似物,具有对所有化合物的抑制活性疱疹病毒,尤其是巨细胞病毒。缬更昔洛韦(Valcyte)是更昔洛韦的L-valyl酯前药。更昔洛韦的激活首先需要病毒酶转化为更昔洛韦单磷酸蛋白质CMV中的pUL97激酶或HSV中的胸苷激酶。然后宿主细胞的酶进行两个额外的磷酸化。由此产生的更昔洛韦三磷酸与dGTP竞争获得病毒…

衰老和阳痿

男性衰老与睾丸功能下降有关,导致睾丸甾体生成减少,游离血浆减少睾酮水平17-酮类固醇排泄减少,增加促性腺激素水平.睾丸功能下降被认为是性欲降低,肌肉质量,肌肉力量,和骨质密度在老年男性。然而,这些观察结果是如此多变,以至于降低雄激素水平之间的因果关系还没有确定下来……

药代动力学性质

磺胺类药物通常口服,而可溶性钠盐可以通过非肠道方式给药,但这种方式并不常用。除了针对局部肠道效应设计的化合物外,磺胺类药物可从肠道(主要是小肠)迅速吸收。它们通常可在摄入后30分钟内在血清和尿液中发现。在2至6小时内获得峰值血清水平,尿液水平可达到500克毫升以上。