霉酚酸酯

霉酚酸酯(MMF,CellCept)是霉酚酸(MPA)的酯前药,是一种由青霉驱动的免疫抑制剂(见第57章),通过非竞争性抑制肌苷单磷酸脱氢酶阻止从头嘌呤合成。MPA优先抑制T和B淋巴细胞等细胞的增殖,这些细胞缺乏嘌呤补救途径,必须从头合成DNA和RNA合成所需的鸟苷核苷酸。几十年来,MPA一直被用作中重度疾病的系统治疗银屑病. 开发MMF是为了提高MPA的生物利用度。

经口给药后,MMF迅速完全裂解形成MPA,即活性代谢物。MPA在肝脏和肾脏中转化为非活性葡糖苷酸。然而,某些组织,如表皮,表达一种葡萄糖醛酸酶,将非活性的葡萄糖醛酸化物转化回活性剂。MPA的半衰期约为18小时;我90%到95%的cophenolate剂量是通过尿液排出的。

MMF用于预防接受肾、肝和心脏移植患者的器官排斥反应;它通常与其他免疫抑制剂结合使用以适应此适应症。在皮肤病学中,MMF作为单一疗法或类固醇保留剂特别有用,用于治疗自身免疫性水疱病(大疱性类天疱疮和天疱疮)。它也可能有助于治疗炎症皮肤病由中性粒细胞浸润介导,如坏疽性脓皮病和银屑病。

与其他全身免疫抑制剂(如甲氨蝶呤、环孢素)相比,MMF的主要优势在于其相对缺乏肝毒性和肾毒性。MMF产生的副作用通常包括恶心、腹部痉挛、腹泻,并且可能增加病毒和细菌感染的发生率。MMF是否可能与淋巴瘤或其他恶性肿瘤的长期风险增加有关尚存在争议;然而,与接受联合免疫抑制治疗的移植患者相比,接受MMF单一治疗的皮肤病患者的任何此类风险都可能更低。

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