硝基呋喃呋喃妥因
化学和作用机理
许多5-硝基-2-呋喃甲醛衍生物被称为硝基呋喃，用于治疗和/或预防微生物感染，主要用于泌尿道。最近的证据表明，5-硝基还原为硝基阴离子会导致细菌毒性。中间代谢物修饰影响各种生化过程（例如DNA和RNA合成，蛋白质合成）；这一观察结果可以解释对这些药物缺乏耐药性的原因。证据还表明，硝基阴离子回收产生超氧化物和其他有毒的氧化合物。据推测，硝基呋喃对微生物细胞具有选择性毒性，因为在人类中，哺乳动物细胞的缓慢还原阻止了高血清浓度。
抗菌谱和耐药性
呋喃妥因（呋喃妥因、巨丹汀）主要对革兰氏阴性菌（大肠杆菌、奇异芽孢杆菌是可变的）和一些敏感的革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌）具有活性。体外活性证明葡萄球菌腐生菌和表皮葡萄球菌，但这可能无助于预测患者的反应；这同样适用于某些种类的克雷伯菌和柠檬酸杆菌。大多数变形杆菌（吲哚阳性）、沙雷菌和假单胞菌属具有耐药性。耐药菌株的发展几乎未知，与其他抗菌剂的交叉耐药性也未见报道。
吸收、代谢和排泄
呋喃妥因口服，可迅速且几乎完全从小肠吸收；由于药物代谢迅速，血清中的活性水平较低。相对较高的蛋白结合（约70%）也会影响血清水平，降低全身毒性和肠道菌群改变的可能性。相对组织渗透性远低于其他抗菌素UTIs公司因此，呋喃妥因不适用于肾盂肾炎、肾皮质或肾周脓肿等感染的治疗。呋喃妥因通过肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出，以产生有效的尿水平。在中重度肾功能不全患者中，可能会出现血液毒性水平，而尿液水平可能不足。这种药物在肝脏中是灭活的。
呋喃西林（呋喃西林）局部使用，不易从皮肤吸收。
临床应用
呋喃妥因的唯一适应症是治疗和长期预防易感细菌引起的下尿路感染；它不被用作细菌抑制剂。慢性尿路感染的女性在性交后经常使用它进行预防。尽管血清药物浓度较低，但尿液中的药物浓度（100-200微克/毫升）远远高于敏感细菌的最低抑制浓度。硝基呋喃妥因的抑菌或杀菌活性与浓度有关；尿液浓度大于100微克/毫升可确保杀菌活性。由于呋喃妥因缺乏其他抗菌药物广泛的组织分布，因此应在治疗前后进行尿液培养。尿液碱化增加了药物的尿浓度，但降低了其抗菌效果；酸化剂，包括蔓越莓汁，可能很有用。
呋喃西林是一种局部抗生素，偶尔用于治疗烧伤或皮肤移植，其中细菌污染可能导致组织排斥。
不良反应和药物相互作用
恶心和呕吐是最常见的不良反应。肺超敏反应可导致慢性发病，通常在治疗至少6个月后发生。发现包括慢性脱屑性间质性肺炎伴纤维化。停止治疗后可能不会出现问题的解决；没有发烧。反应也可能是急性或亚急性的。患者可能急性出现类似急性呼吸窘迫综合征的表现。可能发生浸润（尤其是肺底部）和/或渗出，但停药后通常是可逆的；发烧是常见的症状。相反，肺部疾病的缓解可能需要几个月，尤其是在亚急性反应中，发烧并不频繁。据报道，这些反应类型都是导致死亡率的因素。当服用呋喃妥因的患者出现肺部症状时，必须考虑药物相关毒性的怀疑。
肝内胆汁淤积和肝炎与慢性活动性肝炎相似，很少发生；已报告死亡人数。呋喃妥因可干扰1个月以下婴儿和哺乳期婴儿体内的未成熟红细胞酶系统。这会导致细胞损伤和贫血。硝基-
呋喃妥因在孕妇近期。
呋喃妥因和喹诺酮类药物之间的体外拮抗作用已被证明，但临床相关性的证明值得进一步研究。用于治疗的某些药物痛风可抑制肾小管分泌，可通过提高血清硝基呋喃妥因水平同时降低尿液水平来影响UTI治疗。
呋喃西林是一种相对安全的外用药物。据报道，皮肤过敏。
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